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口服药新突破!瑞士科研团队成功将蛋白转化为可口服药物

财经网 2023-12-30财经热点
科技日报讯 (记者张佳欣)大量蛋白质对于治疗疾病至关重要,然而要将其制成口服药,几十年来一直难以取得突破。这些蛋白质的给药途径一般是注射,对患者来说很不方便。……

近期,瑞士洛桑联邦理工学院的科研团队在药品研发领域取得重大进展,他们成功地将某一蛋白转化为可口服使用的药物,以此解决了制药行业的长期挑战。

长久以来,治病急需的蛋白质药品通常需注射给药,给病患带来了诸多困扰。不过,各方学者仍不断努力尝试,寻求将蛋白质转化为口服型药品的途径。近来,《自然·化学生物学》期刊公布,瑞士洛桑联邦理工学院的科研团队在这方面取得了重大突破。

在此项研究中,尽管我们已明确了许多疾病的治疗靶点,但如何研发出一款稳定且高度有效的靶向治疗药物却面临诸多挑战。值得关注的是,环肽——这一具有众多优点的多功能分子,因具有较强的亲和力及出色的特异性而受到广泛关注。然而,由于环肽易遭肠胃快速降解或者吸收不佳等问题,使得制成口服药物十分不易。

本次研究主要关注了凝血酶这一关键疾病靶点,在血液凝固过程中有其重要作用。科研团队为研发能有效瞄准此目标并保持稳定性的环肽类新药,巧妙地采用了两步合成法。该方法利用硫醚键的加入保障了环肽在服入后的代谢稳定性。

新的合成策略名为"两步一锅法",即在同一反应器内完成线性肽与环状结构的制备及酰化修饰过程。该方法旨在打造多重多样的分子架构。

在此技术帮助下,科研团队成功合成出包含8448种环肽的综合数据库。每种环肽的平均分子量约为650道尔顿,仅仅稍稍超出了我们推荐口服小分子药物的最大允许范围——500 Da。

在对大鼠的实验中,口服环肽药物的利用率竟可达到惊人的18%!这就表明,当你选择口服环肽医药时,有多达18%的药量能够有效地被血液吸收,从而产生治疗效果。而对于使用该药物,其普通口服的利用率往往低于2%,因此我们可以看到,这18%的提高是多么的显著和重要。

研究团队致力于将环肽以口服方式进行治疗,从而拓宽了治疗诸多病症的前景。不止如此,这项技术有潜力改进成广泛应用于各种蛋白质的制药工艺,这无疑会在医学界引发重大的创新变革。

研究团队领导表示:“我们创新开发了口服环肽药物的新合成战略。这一新技术可拓展至更广泛的蛋白质靶标,为制药领域带来无限可能。”

根据报道,多年来将蛋白质制作为宜口易食的药品一直是药品行业的难点之一。然此项科研成果的发现,给我们解决这一问题带来了新的启示和解决方案。

专家称,此项研究的突破大大推动了制药行业的发展。长久以来,如何制造稳定的口服蛋白质药物都是一大技术瓶颈,如今这一难题已被此项研究攻克。

这项研究引发了强烈反响与深入探讨。很多科学家和业内专家普遍看好,此项研究成果有可能作为引发制药行业革命的关键因素,并有可能为医疗界提供更简便高效的病症诊疗手段。由洛桑联邦理工学院的科研团队顺利完成一种蛋白的口服化处理,实属药物研发上的重大进步。这个开拓性的举措为诸多疾病的治疗开启了全新的可能性,有望在医疗领域产生深远影响。

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